Klorfenezin

Klorfenezin(104-29-0), hemijski naziv je 3-(4-hlorofenoksi)propan-1,2-diol, generalno se sintetizira reakcijom p-hlorofenola sa propilen oksidom ili epihlorohidrinom. To je antiseptik i antibakterijski agens širokog spektra djelovanja, koji ima antiseptički učinak na gram-pozitivne bakterije, gram-negativne bakterije, kvasce i plijesni. Odobren je za upotrebu u kozmetici u mnogim zemljama i regijama poput Evrope, Sjedinjenih Američkih Država, Japana i Kine. Ograničenje upotrebe odobreno većinom nacionalnih zakona i propisa je 0,3%.
KlorfenezinU farmaceutskoj industriji prvobitno nije korišten kao konzervans, već kao imunosupresant povezan s antigenom koji inhibira oslobađanje histamina posredovano IgE. Jednostavno rečeno, antialergijski je. Još 1967. godine farmaceutska industrija je proučavala upotrebu klorfenezina i penicilina za inhibiranje alergijskih reakcija uzrokovanih penicilinom. Tek 1997. godine Francuzi su otkrili klorfenezin zbog njegovih antiseptičkih i bakteriostatskih učinaka i podnijeli zahtjev za povezane patente.
1. Da li je hlorfenezin mišićni relaksant?
Izvještaj o evaluaciji jasno je istakao: kozmetički sastojak hlorfenezin nema učinak opuštanja mišića. I to se mnogo puta spominje u izvještaju: Iako su engleska skraćenica za farmaceutski sastojak hlorfenezin i kozmetički sastojak hlorfenezin oba Chlorphenesin, ta dva ne treba miješati.
2. Da li hlorfenezin iritira kožu?
Bilo da se radi o ljudima ili životinjama, klorfenezin ne izaziva iritaciju kože pri normalnim koncentracijama, niti je senzibilizator kože ili fotosenzibilizator. Postoji samo četiri ili pet članaka o izvještajima o klorfenezinu koji uzrokuje upalu kože. Postoji i nekoliko slučajeva gdje je korišteni klorfenezin u koncentraciji od 0,5% do 1%, što daleko premašuje koncentraciju koja se koristi u kozmetici. U nekoliko drugih slučajeva, samo je spomenuto da je klorfenezin sadržan u formuli, i nije bilo direktnih dokaza da je klorfenezin uzrokovao dermatitis. S obzirom na ogromnu bazu upotrebe klorfenezina u kozmetici, ova vjerovatnoća je u osnovi zanemarljiva.
3. Hoće li hlorfenezin ući u krv?
Eksperimenti na životinjama su pokazali da će dio klorfenezina ući u krv nakon kontakta s kožom. Većina apsorbiranog klorfenezina će se metabolizirati urinom, a sav će se izlučiti iz tijela u roku od 96 sati. Ali cijeli proces neće izazvati nikakve toksične nuspojave.
4. Hoće li hlorfenescin smanjiti imunitet?
Neće. Klorfenezin je reverzibilni imunosupresiv povezan s antigenom. Prije svega, klorfenezin igra relevantnu ulogu samo kada se kombinira s određenim antigenom i ne smanjuje vlastiti imunitet tijela, niti povećava stopu zaraze bolestima. Drugo, nakon prestanka upotrebe, imunosupresivni učinak određenog antigena će nestati i neće biti trajnog učinka.
5. Koji je konačni zaključak procjene sigurnosti?
Na osnovu postojećih primjena i koncentracija upotrebe u Sjedinjenim Američkim Državama (ispiranje 0,32%, tip za stanovnike 0,30%), FDA smatra daklorfenezinsiguran je kao kozmetički konzervans.